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告别激素类的避孕新时代——天然植物来源避孕药

文章来源:生物谷发布日期:2017-05-16浏览次数:966


 在避孕用民间药物中发现的两种化学物质阻碍了受精的关键步骤——卵子和精子相遇,并且可能会有效地替代今天的基于激素的避孕药,这些激素类避孕药有时会引起副作用。

这些化学物质在低剂量时有效,似乎对卵子或精子没有不利影响,除了防止精子推动通过聚集在卵周围的细胞和称为透明带的包膜。
它们通过停止精子的力量起作用,通常由卵周围的细胞分泌的激素孕激素刺激,并使精子的尾巴有力地向卵中推进。
加州大学伯克利分校的研究人员说,这些化学物质可以作为在性交之前或之后采取的紧急避孕方法,也可以作为通过皮肤贴片或阴道环的避孕药物。一旦进入女性生殖系统,人类精子需要大约5到6个小时才能成熟,这使得药物有足够的时间进入系统并阻止射精。
而且,由于化学物质可以预防受精,所以在排斥紧急避孕药物(如计划B)的人眼中,它们可能是一种更为可接受的替代方案,可以阻止潜在的受精卵植入。
助理研究员Polina Lishko说:“由于这两种植物化合物在非常非常低的浓度下阻断受精,比计划B中左炔诺孕酮的水平低约10倍 - 它们可能是我们昵称为”分子安全套“的新一代紧急避孕药。领导该团队的分子和细胞生物学教授发现了这两种化学物质的抗生育能力。 “如果人们可以使用较少浓度的植物来源的,无毒的非激素化合物来防止受精,那么它可能是一个更好的选择。”
Lishko,作者Nadja Mannowetz,项目科学家和前博士后研究员Melissa Miller将在5月15日在“国家科学院学报”上刊登他们的发现。
Lishko和她的实验室同事研究男性和女性的繁殖,包括在精子中触发多动症的激素。精子在生殖道上游游泳,使用尾巴,通常以稳定的节奏移动。然而,一旦精子到达卵及其保护性细胞簇,它们的尾巴就会转变成一种鞭打运动,一种能够促使精子进入卵子的力量。这个力量的关键是钙通道,称为CatSper; 当打开时,钙会淹没尾巴,引发有力的尾巴咬合。
Mannowetz说:“钙离子大量涌入精子尾巴会改变精子尾巴的跳动模式,从而使其非常不对称。 “这种不对称的弯曲使精子细胞有足够的力量穿过顽固的卵细胞。
去年,三位研究人员发现,激素孕激素是开放钙通道和触发尾鞭的关键。激素结合到称为ABHD2的蛋白质,这又打开钙通道。他们开始寻找其他与ABHD2结合的化学物质,打开通道,如孕激素,或阻止通道。
在新研究中,Mannowetz测试了另外三种激素:睾丸激素,雌激素和皮质醇,一种应激激素。所有这三个都与孕激素竞争,阻止尾巴搅打,尽管只有睾酮和皮质醇在身体中激素水平的典型水平上有效。这表明,她说,妇女的压力和高睾酮水平部分通过防止精子穿透卵细胞而降低生育力。
他们还发现了一种触发尾巴的第二种激素:与孕酮相似的类固醇,称为孕烯醇酮硫酸酯。
他们从世界各地的土着人民使用的天然避孕药品中吸取了许多书籍,他们从抗生育植物中分离出几种非类固醇化学物质,类似于与ABHD2结合的类固醇并阻断钙通道。其中一个是pristimerin,来自植物雷公藤wilfordii,也被称为“雷神藤”。植物中的叶子已被用作中药的抗生素药物,尽管叶中的一些化合物是有毒的。它也被用作类风湿关节炎的民间补救措施。
另一种化学物质是在植物如芒果和蒲公英根中发现的lupeol。虽然它已被测试为抗癌剂,但并不怀疑其具有避孕特性。
Mannowetz发现,pristimerin和lupeol均阻断孕酮与ADHD2结合,从而阻止了精子的力量。
Lishko说:“这些化合物不仅阻止了钙通道的活化,而且阻断了精子活化过度的活力,将其活性降低到非活化精子细胞的水平。 “它不会杀死精子基础运动,对精子细胞无毒性,仍然可以移动,但是由于这个整个激活途径被关闭,所以不能发展出这种强大的力量。
Lishko及其同事正在与俄勒冈州的研究人员合作,测试这些化学物质在防止灵长类动物体外受精方面的效果,因为他们自己的研究仅涉及人类精子。他们还在寻找一种廉价的化学物质来源,称为三萜类化合物,因为野生植物中的浓度太低,无法进行成本效益的提取。