有效载荷提高5倍，胶囊机器人RaniPill重大突破

目前，生物制剂主要通过注射或静脉输注给药，这限制了长期治疗的依从性，通常导致患者预后不佳。

Rani Therapeutics（下文称“Rani”）研发的胶囊机器人RaniPill，通过口服给药，在药物吸收率方面比传统皮下注射大大提高。公司称，RaniPill作为口服替代品可以改变许多患者群体的治疗模式，包括患有自身免疫性疾病、癌症和糖尿病的患者。

胶囊机器人RaniPill简介

据介绍，RaniPill是一种形状酷似胶囊，基于化学原理的机器人，当机器人药丸到达肠道时，它会部署蛋白质、肽或抗体的有效载荷；机器人外表覆盖了一种pH敏感涂层，当胶囊从患者的胃移动到小肠时，该涂层便会溶解，以此确保给药过程处于正确的时间和地点。

来源：Rani Therapeutics

据报道，在第一阶段试验中，RaniPill药物的吸收率为65%，而其终吸收率会超过90%，相比之下传统皮下注射药物的吸收率为60%到80%。

在药物的吸收率方面取得突破后，近日Rani新研发的胶囊机器人在药物的有效载荷方面又取得重大突破。

RaniPill™ HC - 有效载荷提高5倍

2022年2月23日，Rani宣布开发出了称为一种称为RaniPill™ HC的高容量口服生物制剂胶囊，或可理解为RaniPill的下一代胶囊机器人产品。与RaniPill相比，RaniPill™ HC药物的有效载荷在原有的基础上能够增加达500%以上，也就是现有的6倍。具体来说，RaniPill的有效载荷为3mg，而RaniPill™ HC可高达20mg。在临床前研究中中，RaniPill™ HC证明了阿达木单抗的成功给药，并实现了高生物利用度。

Rani创始人兼执行主席Mir Imran说：“RaniPill ™ HC使我们有潜力提供更广泛的生物药物，每粒胶囊的药物容量可高达20毫克。此外，由于RaniPill™ HC与我们现有的RaniPill胶囊有许多相似之处，我们有信心实现类似的安全和性能指标，并使用我们在制造和自动化方面的现有投资。”

来源：Rani Therapeutics - 临床前研究 （SC=皮下注射）

RaniPill ™ HC临床前研究中，每个胶囊都含有18mg剂量的生物阿达木单抗，这是一种肿瘤坏死因子 (TNF)-α抑制剂，被批准用于多种自身免疫性疾病，包括类风湿性关节炎和克罗恩病。未封装的RaniPill™ HC通过腹腔镜放置在三个犬类测试对象的空肠中，并在观察下自行部署。在所有病例中均实现了成功给药，并且在5天内检测和测量了全身血清药物浓度。

来源：Rani Therapeutics - 临床前研究 （药代动力学比较）

该临床前研究表明：

• 1、RaniPill™ HC证明了在犬科动物中成功递送了高剂量（18 mg）的阿达木单抗；

• 2、与低剂量（2.5 mg 和 5 mg）的阿达木单抗（通过RaniPill给药）的历史对照相比，RaniPill™ HC给药的18 mg阿达木单抗显示出血清浓度的剂量比例增加 - 与皮下注射药物相比，使用 RaniPill™ HC给药的阿达木单抗的Tmax更短； - 数据与使用阿达木单抗生物仿制药的Rani历史对照一致。

“治疗药物的开发产生了大量的分子实体，包括肽、抗体和寡核苷酸。Rani的新技术现在可以让这些药物通过口服给药，无论它们的大小或化学性质如何，”Rani董事会成员Dennis Ausiello博士说。Ausiello博士是评估技术与持续健康中心 (CATCH) 的主任，曾担任马萨诸塞州总医院的医学主任。